N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸
乌苯美司(ubenimex)
CAS: 58970-76-6
化学式: C16H24N2O4
标准
本品为JV-[(2S，3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰] -L-亮氨酸。按干燥品计算，含C16H24N204不得少于98.5%。
性状
- 本品为白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在水或甲醇中微溶；在冰醋酸中易溶，在0.lmol/L盐酸溶液或0.lmol/L氢氧化钠溶液中溶解。
比旋度
取本品，精密称定，加0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则 0621)，比旋度为一15.0°至一 18.0°。
鉴别
- 取本品约5mg，加lmol/L氢氧化钠溶液0.5ml与硫酸铜试液1滴，显深蓝色。
- 取本品约10mg，加20%醋酸溶液2ml、菌三酮5mg与lmol/L氢氧化钠溶液2滴，加热，溶液渐显蓝紫色。
- 取本品与乌苯美司对照品，用30%醋酸溶液分别溶解制成每1ml中含lmg的供试品溶液与对照品溶液，照有关物质项下的色谱条件试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集911图）一致。
检查
酸度
取本品0.25g，加水25ml，振摇，滤过，取滤液，依法测定（通则0631)，pH值应为4.5〜7.0。
有关物质
取本品，加30%醋酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取适量，用30%醋酸溶液定量稀释制成每lml中含0.lmg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.6% 磷酸二氢钠溶液(45:55)为流动相，柱温40°C;检测波长为254nm。理论板数按乌苯美司峰计算不低于2500。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0% )。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831) 。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841) ，遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 乌苯美司 |
| 英文名 | ubenimex |
| 别名 | 贝他定 由必尼美 乌苯美司 乌苯美司,威迪凯 乌苯美司及其中间体 贝他定(苯丁抑制素) N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸 N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸 [S-(R*,S*)]-N-(3-氨基-2-羟基-1-氧代-4-苯丁基)-L-亮氨酸 |
| 英文别名 | nk421 Bestatin bestatin ubenimex UBENIMEX UbenaMix, Inobestin, NK 421 N-(3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl)leucine N-[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]leucine 3-(r)-amino-2-(s)-hydroxy-4-phenylbutanoyl-(s)-leucine N-[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-D-leucine N-[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-L-leucine L-Leucine,N-[(2S,3R)-3-aMino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl]- n-(3-amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl)-,(s-(r*,s*))-l-leucin |
| CAS | 58970-76-6 |
| EINECS | 261-529-2 |
| 化学式 | C16H24N2O4 |
| 分子量 | 308.37 |
| InChI | InChI=1/C16H24N2O4/c1-10(2)8-13(16(21)22)18-15(20)14(19)12(17)9-11-6-4-3-5-7-11/h3-7,10,12-14,19H,8-9,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,21,22)/t12-,13?,14+/m1/s1 |
| InChIKey | VGGGPCQERPFHOB-RDBSUJKOSA-N |
| 密度 | 1.0917 (rough estimate) |
| 熔点 | 245°C (dec.)(lit.) |
| 沸点 | 448.76°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D20 -15.5° (c = 1.0 in 1N HCl) |
| 闪点 | 319.5°C |
| 水溶性 | Soluble in water (<1 25), DMSO (2 mg/ml), methanol (5 mg/ml), 1eq. NaOH (50 mM), ethanol (<1 mg/ml at 25°C), acetic acid, aq. HCl, and alkaline solution. Insoluble in ethyl acetate, benzene, hexane, a |
| 蒸汽压 | 1.8E-15mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 酸水溶液 (轻微，超声处理)，DMSO (轻微，加热)，甲醇 (轻微， |
| 折射率 | 1.5800 (estimate) |
| 酸度系数 | 8.1, 3.1(at 25℃) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | White |
| Merck | 13,9910 |
| 物化性质 | 白色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于链霉菌属。 |
| MDL号 | MFCD00083262 |
| 体外研究 | Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病细胞系的增殖。在U937细胞中，Bestatin诱导DNA片段化和DNA梯及增强caspase-3的活性。Bestati剂量依赖性诱导人白血病细胞系中的DNA片段化。 Bestatin剂量依赖性抑制SN12M细胞侵袭进入重组基底膜（基质胶）。Bestatin浓度依赖性抑制肿瘤细胞的IV型胶原的退化，但不通过肿瘤条件培养基（TCM）。在SN12M细胞中，Bestatin抑制朝着氨肽酶的底物水解活性。 Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中的管状形成。 Bestatin通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶对淋巴细胞（和单核细胞）发挥直接的刺激作用，通过氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥单核细胞（淋巴细胞）的间接作用。 |
| 体内研究 | Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中，Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。 在EGDA大鼠的食管组织中，Bestatin统计学显著抑制白三烯B4的生物合成，在EGDA大鼠中，Bestatin降低EAC的发病率，从57.7％至26.1％。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | OH2915000 |
| 海关编号 | 29242998 |
N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸 - 标准
可信数据
本品为JV-[(2S，3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰] -L-亮氨酸。按干燥品计算，含C16H24N204不得少于98.5%。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在水或甲醇中微溶；在冰醋酸中易溶，在0.lmol/L盐酸溶液或0.lmol/L氢氧化钠溶液中溶解。
比旋度
取本品，精密称定，加0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则 0621)，比旋度为一15.0°至一 18.0°。
最后更新：2022-01-01 11:32:51
N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸 - 鉴别
可信数据
- 取本品约5mg，加lmol/L氢氧化钠溶液0.5ml与硫酸铜试液1滴，显深蓝色。
- 取本品约10mg，加20%醋酸溶液2ml、菌三酮5mg与lmol/L氢氧化钠溶液2滴，加热，溶液渐显蓝紫色。
- 取本品与乌苯美司对照品，用30%醋酸溶液分别溶解制成每1ml中含lmg的供试品溶液与对照品溶液，照有关物质项下的色谱条件试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集911图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:32:51
N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸 - 检查
可信数据
酸度
取本品0.25g，加水25ml，振摇，滤过，取滤液，依法测定（通则0631)，pH值应为4.5〜7.0。
有关物质
取本品，加30%醋酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取适量，用30%醋酸溶液定量稀释制成每lml中含0.lmg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.6% 磷酸二氢钠溶液(45:55)为流动相，柱温40°C;检测波长为254nm。理论板数按乌苯美司峰计算不低于2500。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0% )。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831) 。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841) ，遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:32:52
N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸 - 含量测定
可信数据
取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸30ml使溶解，照电位滴定法（通则0701 )，用高氯酸滴定液(0.lmol/L )滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L )相当于30.84mg的C16H24N204。
最后更新：2022-01-01 11:32:52
N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸 - 类别
可信数据
免疫调节药，抗肿瘤药。
最后更新：2022-01-01 11:32:53
N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸 - 贮藏
可信数据
密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:32:53
N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸 - 乌苯美司胶囊
可信数据
本品含乌苯美司（C16N24N204 )应为标示量的90.0%〜110.0%。
性状
本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
鉴别
- 取本品的内容物适量（约相当于乌苯美司30mg)，加20%醋酸溶液6ml，振摇使乌苯美司溶解，滤过，取滤液2ml，加茚三酮5mg与lmol/L氢氧化钠溶液2滴，加热，溶液渐显蓝紫色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 含量均匀度 取本品1粒（10mg规格），将内容物倾人10ml量瓶中，囊壳用甲醇3ml分次洗净，洗液并人量瓶中，加17%醋酸溶液适量，充分振摇使乌苯美司溶解，用17%醋酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以稀盐酸24ml加水至1000ml的溶液lOOml(lOmg规格)或200ml(30mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取乌苯美司对照品，精密称定，用溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmgClOmg规格）或0.15mg(30mg 规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103) 。
含量测定
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.6%磷酸二氢钠溶液（45:55)为流动相；柱温为40°C;检测波长为254nm。理论板数按乌苯美司峰计算不低于2500。
- 测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于乌苯美司50mg)，置50ml量瓶中，加17%醋酸溶液适量，充分振摇使乌苯美司溶解，用17%醋酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图；另取乌苯美司对照品，精密称定，加17%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中含lmg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同乌苯美司。
规格
（l)10mg (2)30mg
贮藏
密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:32:54
N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸 - 简介
乌苯美司（Toluene）是一种无色液体，具有类似于苯的刺激性气味。
它可溶于多种有机溶剂，如醇、醚和酮。其良好的溶解性，乌苯美司被广泛用于涂料、清洗剂、油漆、染料等行业中作为溶剂。
乌苯美司的制法有多种途径。其中最常见的方法是通过甲苯和氢气在催化剂的存在下进行加氢反应得到。乌苯美司也可以通过从煤焦油或石油提炼产生的苯类化合物中提取得到。
其具有挥发性，需在通风良好的环境下操作，避免其蒸气聚集达到爆炸浓度。乌苯美司对皮肤和眼睛有刺激性，接触后应立即用大量清水冲洗。还应避免吸入其蒸气，并使用适当的个人防护装备，如手套和防护眼镜。
它可溶于多种有机溶剂，如醇、醚和酮。其良好的溶解性，乌苯美司被广泛用于涂料、清洗剂、油漆、染料等行业中作为溶剂。
乌苯美司的制法有多种途径。其中最常见的方法是通过甲苯和氢气在催化剂的存在下进行加氢反应得到。乌苯美司也可以通过从煤焦油或石油提炼产生的苯类化合物中提取得到。
其具有挥发性，需在通风良好的环境下操作，避免其蒸气聚集达到爆炸浓度。乌苯美司对皮肤和眼睛有刺激性，接触后应立即用大量清水冲洗。还应避免吸入其蒸气，并使用适当的个人防护装备，如手套和防护眼镜。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
![N -[(2S,3R)-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸](http://res.chembk.com/assets/images/structure/101523.jpg)
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